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【药品说明书】阿德福韦酯胶囊

【通用名称】阿酯胶囊【英文名称】Adefovir Dipivoxil Capsules【成份】主要成份为阿酯 【性状】本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。【作用类别】【药理毒理】1 作用机制:阿是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿二磷酸盐。阿二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。 3 耐药性:对接受阿酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期,耐药性分析(96-144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿耐药有关。体外研究发现rtN23

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